说说你未曾注意的青霉素抗菌谱

2017-11-28 10:28 来源:微信公众号 - dxyguancha 作者:甘太
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作者:甘太

青霉素作为人类最早发现的抗生素,其在 20 世纪早期,尤其是第二次世界大战中,拯救了无数人的生命,至今   仍奋斗在临床一线,也是医生选用频次较高的抗菌药物。

在临床中也经常会听到某些医生说上感合并细菌感染,考虑选用哌拉西林舒巴坦等青霉素类抗感染治疗。这样的治疗方式是否正确?青霉素类药物是否等于青霉素本身?该医生的误区在哪里呢?

下面,我们就深度解析一下青霉素类抗菌药物的分类、特点及用法。


作用于 G+ 菌的青霉素


代表药物:
青霉素 G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素 V。   其中,普鲁卡因青霉素为长效制剂,内含普鲁卡因制剂,因此有局部镇痛作用。青霉素 G 仅能肌注或静脉用,而青霉素 V 尚可用口服。

1. 青霉素  

适用于 A 组溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌和肠球菌等常见 G+ 球菌所致的感染。   以及部分 G+ 杆菌(白喉、炭疽、破伤风等),G- 球菌(流脑,淋病等)、螺旋体(梅毒、回归热等)等特殊感染。青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时,预防心内膜炎发生。

用法用量: 成人:肌注,一日 80 万~200 万 U,分 3~4 次;静滴,一日 200 万~2000 万 U,分 2~4 次。

小儿:肌注,2.5 万 U/kg,q12 h;静滴,每日 5 万~20 万 U/kg,分 2~4 次。

注意事项: 肌注时不宜应用氯化钠注射液为溶媒;一是升高血钠浓度;二是肌注不利吸收,钠盐会堆积注射部位。建议用0.2%~0.25%的利多卡因注射液做溶媒,青霉素的稳定性、溶解度较好,在止痛、降低肌肉硬结方面较为理想,是肌注青霉素的最佳溶媒。 静滴速度不能超过 50 万 U/min,以免发生中枢神经系统毒性反应。

2. 苄星青霉素  

苄星青霉素的抗菌谱与青霉素 G 相仿,为长效制剂,肌注 120 万单位后血中低浓度可维持 4 周。

适应证: 治疗 A 组溶血性链球菌咽炎、扁桃体炎及梅毒,预防 A 组溶血性链球菌感染引起的风湿热。

用法用量: 肌注,成人一次 60 万~120 万 U,2~4 周 1 次;小儿一次 30 万~60 万 U,2~4 周 1 次。

 耐青霉素酶青霉素  


代表药物: 苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等。

本类药物抗菌谱与青霉素 G 相仿,对青霉素酶稳定,对产酶的葡萄球菌敏感。但对甲氧西林耐药葡萄球菌(MRSA 等)耐药,对各种链球菌及不产酶的葡萄球菌抗菌活性逊于青霉素 G。

1. 苯唑西林  

适应证: 适用于治疗产青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染,也可用于化脓性链球菌、肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。

用法用量: 成人及体重超过 40 kg 的儿童,肌注:一日 4~6 g,分 4 次;静滴:一日 4~8 g,分 2~4 次,严重感染可增至 12 g/d。   小儿体重 40 kg 以下者,12.5~25 mg/kg q6 h。

 广谱青霉素  


是一群对于部分肠杆菌科细菌有抗菌活性的广谱青霉素:如氨苄西林、阿莫西林。   氨苄西林与阿莫西林的抗菌谱较青霉素 G 为广,对 G+ 球菌作用与青霉素 G 相仿,对 G- 杆菌亦具抗菌活性。

1. 阿莫西林/克拉维酸钾干混悬剂  

适应证:  主要用于怀疑由产 β-内酰胺酶的耐阿莫西林的细菌,造成所致感染的短期治疗,其他情况下应考虑单独使用阿莫西林。

用法用量:  轻、中度感染:每天 28.6 mg/kg 。较严重感染:每天 51.4 mg/kg。

2. 氨苄西林  

适应证:  肠球菌、李斯特菌等所致各种感染的首选用药。

用法用量:  成人:肌注一日 2~4 g,分 4 次;静滴或静注一日 4~8 g,分 2~4 次。重症感染可增至 12 g/d,一日最高剂量 14 g。

儿童:肌注每日 50~100 mg/kg,分 4 次;静滴或静注每日 100~200 mg/kg,分 2~4 次。   一日最高剂量 300 mg/kg。静滴浓度不宜超过 30 mg/ml。

对多数革兰阴性杆菌,包括铜绿假单胞菌具抗菌活性的广谱青霉素类:如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林,对 G- 杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广,抗菌作用也较强。对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用。

3. 哌拉西林钠/他唑巴坦钠  

适应证: 适用于已检出或疑为产 β-内酰胺酶的肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌所致的全身和/或局部细菌感染。

与氨基糖苷类药物联合,用于患中性粒细胞减少症的病人的细菌感染,多种细菌混合感染(包括需氧菌和厌氧菌)。

用法用量: 成人与 12 岁及 12 岁以上:4.5 g,q6 h。   每日剂量范围:一次 2.25 g-4.5 g,q6-12 h。必须缓慢静滴给药(给药时间 20-30 分钟以上)。

 用药注意事项  


1. 对青霉素 G 或青霉素类抗菌药物过敏者禁用本品。   用药前,必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史,并须先做青霉素皮肤试验。

2. 青霉素钾盐不可快速静脉注射。

3. 青霉素可安全地应用于孕妇;少量本品可经乳汁排出,哺乳期妇女应用青霉素时应停止哺乳。

4. 老年人肾功能呈轻度减退,本品主要经肾脏排出,故治疗老年患者感染时宜适当减量应用。

 误区解析  


让我们再回到开篇的那个案例,上感合并感染的患者常见病原菌以 G+ 菌为主,而该医生则是误以为哌拉西林的抗菌谱跟青霉素相近。

其实该药为对多数 G- 杆菌,包括铜绿假单胞菌具抗菌活性的广谱青霉素类,主要适用于肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等 G- 菌所致的各种感染。

编辑:孙紫烟  

题图来源:shutterstock
 

投稿及合作:sunzy@dxy.cn

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编辑: 黄建琴

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